辅料对中药制剂药效的影响

小编：在中药制剂中有传统辅料和新型药用辅料两个方面。辅料作为治疗作用的异物，在制药过程中要慎重选择，规范辅料标准，提高辅料质量。

         没有辅料就没有制剂。随着科技发展，各种新型药物辅 料被发现与合成，中药制剂的剂型也在不断地创新。药用辅 料应具备稳定性好，对人体无毒副作用，且用量小，作用强， 不与主药发生化学反应，不减低主药药效，能与多种药物配 伍等优点m。选择适当的辅料能起到显著提高药物制剂的内 在和外在质量,提高制剂主药的稳定性、延长制剂的保存期， 增强药物的疗效，提高固体药物的溶出速率。本文从传统药 用辅料和新型药用辅料两个方面简单介绍一下辅料对中药 制剂的影响与前景。

1       传统辅料

         统的辅料大多来自天然,能药辅合如液体辅料酒、 醋、食盐水、药汁、茶等半固体及固体辅料如油脂、面糊、麻 油、蜡、麦麸、米、白巩、豆腐、灶心土等。能引药归经，辅助治 疗,调和稳定药性。但传统辅料缺乏质量标准的对照,有时辅 料的运用会达不到应有的效果，甚至会影响药物的有效质量。所以我们在选择时要仔细。

1.1液体辅料

         .1.1酒酒性大热,味辛、甘。能行气活血通络,祛风散寒， 掩味矫臭，改变增强药物的性能。同时酒更是是一种良好的 溶剂，有利于药物有效成分的溶出从而疗效更好。如酒制大 黄泻下力较弱，活血作用变强。而动物药的腥膻类成分三甲 胺、氨基戊醛等也可以随酒挥发而去除。

         .1.2醋醋性味酸、苦、温。醋具有酸性，入肝，能理气止 血、解毒散痕止痛、矫味矫臭的作用。如柴胡、香附、青皮经醋 炒后,增强了入肝经的作用。醋能与大戟、芫花等药物中的三 萜类毒性成分发生化学反应生成毒性很小的衍生物而使其 毒性降低[2]。

         .1.3淡盐水入盐走肾经,如肾气丸用淡盐水，入肾，能引 诸药归肾,增强补肾之功。

         .1.4茶如川芎茶调口服液的研制表明[3],加茶能明显减 轻热刺激和化学刺激所造成的疼痛程度,缩短持续时间，同

         .1.5药汁如専汤参苓白术散用専汤调下，能增强补气健 脾之力。

1.2半固体及固体辅料《五十二病方》[4]中记载油脂为药物 载体的膏剂，《伤寒论》^记载用豚脂、米糊、麻油、面糊、蜡等 制备膏剂。例如传统中药软膏-紫草膏,就是用麻油为溶解有 效成分的溶媒。如传统的水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸,水丸取其易 化,蜜丸取其缓化,糊丸取其迟化,蜡丸取其难化。

2       新型药用辅料

    辅料对药物制剂疗效有主动影响和被动影响两方面被 动影响是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥疗效。主动 影响是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效。现 在市场广泛使用的药用辅料有溶剂、黏合剂、崩解剂、包衣物 料、防腐剂以及微囊等新型材料，与中药有效成分结合用做 成片剂、悬浮剂、注射剂、经皮给药系统、缓释给药系统、控释 给药系统等能适应适应人体生理、病理时间节律变化的给药 方式。

    输液剂等也如雨后春笋，使中药剂型丰 富多彩。选用具体辅料时按照相似者相溶的规则，选用与主 药极性相近似的液体作溶剂，使溶质与溶剂能更好的融合， 达到最好的药效析出。如有些药 物成分中有不易或难溶性物 质，但它是主要的治疗成分,为了更快达到治疗浓度或稳定 药剂性质，可以借助助溶剂解决难溶性药物的溶解问题。助 溶剂中的低分子化合物与主药形成可溶性复合物，且最终不 改变药物疗效，但却增加了难溶性药物的溶解度,而制得浓 度大、稳定性高、刺激小、毒副作用小的液体药剂I 2.2黏合剂传统的粘合剂为糖类的水性液体，如淀粉浆、 糖浆、炼蜜、液状葡萄糖等。现在开发的一些高分子新型粘合剂，如聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)4000等，化学性 质稳定,性能良好，已在中药片剂中使用[7]。如以PEG4000作为 黏合剂为例，对于热不稳定药物，可在干燥状态下进行粉末 直接压片，效果较为理想I中药片剂的运用使药物携带方 便，服用量少，又不影响有效治疗药物浓度,药物稳定性好， 比起传统煎剂利于储存。

2.3崩解剂崩解剂是能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成 小粒子的赋形剂，是中药剂型制备中不可不可缺少的一种辅 料。运用最多的如片剂和泡腾片。能控制药物的崩解时间，从 而使药剂更快的崩解发挥更好的药效。目前的崩解剂种类很 多,使用的效果也是不一样的。常用的崩解剂有干淀粉、羧甲 基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联 羧甲基纤维素钠等。如马立新[9]等通过实验得到崩解剂用量 为3%,交联缩甲基纤维素钠羧甲基淀粉钠:低取代羟丙基纤 维素为2:2:1制的小活络丸崩解时间最短,最符合药典规定。 2.4包衣物料现代制剂包衣材料运用广泛的肠溶包衣,如 从动物药材胰脏中提取的胰酶,使用肠溶包衣辅料，制备成 肠溶片，可使其不受胃酸破坏，保证了在肠中充分发挥消化 脂肪的疗效。以Eudragit L100为囊材用共沉淀法可制成口服 胰岛素微粒,加入酶抑制剂的体外溶出实验表明，其可有效 延长释药时间™。包衣材料的发现、包衣技术的发明使中药制 剂缓释-控释系统给药发展运用，中药剂型更丰富，更高级、 更理想、更方便、更高效。2.5防腐剂防腐剂种类很多，大多为抑菌剂或杀菌剂。如 酣类苯酣、甲酣;醇类苯甲醇漸洁尔灭；有机酸类苯甲 酸、苯甲酸钠。防腐剂在各种液态药剂型中应用广泛，可以说 是其处方组成之一，保证了制剂的生物学稳定性。由于防腐 剂生理作用比较复杂,无专一性,应严格控制其应用范围，在 能使用药剂学其它方法满足药剂无菌或达卫生学要求时，一 般不用或少用抑菌剂。选用防腐剂时应考虑用量与药液pH值 间的关系,在油-水中的分配系数，制剂中其它附加剂对防腐 剂的影响,复合防腐剂的应用及安全使用等问题。

3       结 语

在现代医学的发展的背景下，传统医学也缓慢进入的发 展春天，中医中药更是拥有了发展的动力和机遇。中医药得到关注更多，大量中药制剂的广泛应用，使中药剂型不断更新与国际接轨。辅料作为中药制剂中不可缺少的部分,在生 产和应用中有重要作用，商代“以水为溶”到酒、蜜、醋，中药 传统剂型中辅料广泛存在。现代胶囊、注射剂、片剂、缓释控 释剂、气雾剂等中药新剂型的发展使中药制剂中辅料的运用 更加复杂，种类更加繁多。所以我们要时刻遵循中药制剂原 则，健全辅料标准,提高原有辅料质量，确定严格的辅料质量 标准和配伍禁忌,杜绝辅料随意应用。进一步加强中药制剂 新型辅料的研究力度，确保中药制剂辅料生产实现标准化。 遵循国家对药品的管理制度对辅料实施严格管理，不断提升 辅料质量,确保用药安全。