泡腾片剂的特点及发展

小编：了解泡腾片剂的发展，优缺点以及现在国内市场的泡腾制剂的发展情况。

1 泡腾片剂的起源

         随着社会的发展和人们物质、文化生活水平的不断提高，自我保健意识逐渐增强，对进一步安全、有效、合理用药的要求也越来越高，剂型上也需要服用方便、疗效快，生物利用度高、剂量准确、质量稳定且便于携带、运输、贮存的药品。

    为了满足此需求，“干的液体制剂”——泡腾片剂应运而生，它汇聚了普通口服片剂和液体制剂的精华且弥补了两者不足，成为消费者所喜爱的一种新剂型。口服泡腾片剂的前身形式是起泡沫的汽水、起泡片、泡腾散、泡腾浸剂以及外用泡腾片等。

2 泡腾片剂的发展

         自1672 年，酒石酸钾钠盐合成后和“产生泡沫的起泡粉”出现之后，泡腾散、泡腾浸剂和外用泡腾片剂相继产生。1904 年，《大药学百科全书》中报道了由碳酸氢钠和酒石酸组成泡腾剂，加入有效成分和香味剂等辅料，压入镀锡铁皮干燥后，包入锡箔纸内，这就是最初的泡腾片剂。1965 年，最先在美国药典（第十七卷）上提到泡腾片剂，但最先获得泡腾片生产专利的是德国。发展至今，泡腾片的生产技术和设备已很完善。国内自上世纪70 年代开始研制生产泡腾片剂，陆续有真正的药用泡腾片上市，但因产品工艺及设备问题，一直发展缓慢。

最为突出的特点是体外崩解、溶解迅速（1 ～ 5 min）；口感好，口服吸收快，约10 ～ 30 min 达血药浓度；生物利用度高，疗效显著；便于贮存、运输等，可谓“干的液体制剂”。

3.1 泡腾片剂与普通片剂剂型比较

3.1.1 崩解、溶解过程比较

①泡腾片剂：泡腾片剂在体外被放入水中，迅速崩解，释放大量的二氧化碳气体，溶解为液体，一般崩解时限为1 ～ 5 min。

 ②普通片剂：普通片剂如糖衣片经口服后，在胃肠内药

片包衣层缓慢脱落成为素片，再经缓慢崩解、溶解后，药物释出，一般需15 ～ 60 min[1]。

3.1.2 吸收速度及生物利用度的比较

① 口服泡腾片剂体内过程如下：

泡腾片剂体外崩解溶出药物，口服后液体在胃肠道大面积分布，约10 ～ 30 min 经胃肠吸收进入血液，降低了药物在胃肠的局部刺激，从而副作用降低，达到速效、高效效果。

③普通片剂体内过程如下：

普通片剂在体外溶液中药物溶出已很缓慢，在胃肠中受胃肠液内环境的影响，药物溶出愈加缓慢，造成在胃肠滞留时间长，再吸收入血液，达到有效血药浓度需2 ～ 3 h，甚至一两天时间，这对于有急症、初期感冒的患者很不适宜。

3.2 口服泡腾片剂与常用剂型的优缺点比较

3.2.1 口服泡腾片剂

优点：①剂型新颖，服用方便、起效迅速；便于口服、携带、运输、贮存；②口感好，使患者乐于接受，特别适用于儿童、老年人以及吞服固体制剂困难的患者；③崩解快速：

1 ～ 5 min；④生物利用度高，能提高临床疗效；⑤偏酸性，增加部分药物稳定性和溶解性；⑥由于崩解产生的大量泡沫增加了药物与病变部位的直接接触，更好地发挥其疗效作用，

所以泡腾片还用于口腔疾病等的防治用药。

缺点：①生产工艺复杂，难度大；②成本高；③包装要求严格，防吸潮；④要溶解后才能服用，不能直接吞服。

3.2.2 普通片剂

优点：①工艺过程简单；②成本低；③质量较易控制。

缺点：①体内崩解缓慢；②药物溶出速率、吸收速率及生物利用度低；③不具新颖性，缺乏吸引力。

3.2.3 口服液体制剂

优点：体内吸收快；生物利用度高。缺点：质量相对不稳定，易被分解、氧化；不便于携带、运输、贮存；易受污染变质。

4 国内泡腾片剂生产发展情况

         目前，国内开发的泡腾片剂类型有外用型和口服型，外用型一般为药用，主要用于治疗妇科病；口服型又分为药用和保健。药用型主要用于治疗感冒、感染等病症，如对乙酰氨基酚泡腾片、阿司匹林泡腾片和甲硝唑泡腾片等；保健型主要是维生素及矿物质类营养保健类，如维生素C 泡腾片、多维泡腾片、补钙泡腾片和补铁泡腾片等。近年来，泡腾片剂的加工工艺有了诸多创新，而且应用范围也日益扩大。泡腾片剂常规制备方法有湿法制粒、非水制粒、直接压片、干法制粒等。

         近年来，有下列新工艺出现：以枸橼酸水合物为辅料代替无水物，辅以碳酸氢盐或碳酸盐，遇水可释放出大量的二氧化碳气体，使片剂迅速崩解、溶解，形成均匀、澄清的溶液。此泡腾片剂的工艺特点存在易吸湿、易粘冲等缺点。导致产品的生产工艺难度大，成本高，要求包装严密，严防吸潮。多年来，国内许多厂家因生产工艺和设备等原因，导致产品质量不合格，而难以打开市场，致使生产无法正常进行而被迫停产。

         目前，国内泡腾片剂的生产并没有普及形成规模，针对国内泡腾片剂存在的问题及市场空缺的情况，1997 年，吉林敖东延边药业股份有限公司在国内首家正式立项生产泡腾片剂。从国外引进具有世界先进水平的泡腾片生产设备：意大利Zanchette 公司的一次造粒机和德国Wilhelm Fette 公司的高速压片机与热封包装机联动生产设备，微机自动操作，可防止泡腾片长时间接触空气而吸潮变色影响质量。还有的企业采用聚乙二醇微囊包裹方法，将碳酸（氢）盐包裹起来，用乳糖及甜蜜素代替传统蔗糖以降低其吸湿性，在压片时填料口处用红外灯照射，以控制颗粒的温度，降低了泡腾片的吸湿性及粘冲现象。

         目前国内口服泡腾片剂主要成分多为西药。针对泡腾片剂口感良好、吸收迅速等特点，结合传统中药疗效确切、标本兼治的优点，以及口感差等弊端，很多从业人士已着手开发中药口服泡腾片。如中药五黄泡腾片、黄连小檗碱泡腾片和清开灵泡腾片等。该技术将中药汤剂转化为便于贮存和携带、口感良好、吸收迅速的固体制剂。综上，国内口服泡腾片剂市场急待开发，以为市场提供更加安全有效的药物。